TIZANIDINA - Propiedades

Es un derivado imidazolínico que desarrolla actividad relajante muscular central por su acción sobre la médula espinal, principalmente. Integra, junto al baclofeno, dantroleno y diazepam, el grupo de drogas antiespásticas que disminuyen el tono muscular excesivo causado por diferentes patologías musculoesqueléticas (lumbalgia, tortícolis, cervicobraquialgia, fibrositis muscular). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre las vías neuronales polisinápticas, que participan en la activación de las motoneuronas y unidades motoras (tanto del sistema a como d) con disminución del tono muscular patológicamente elevado. El efecto "miotonolítico" podría atribuirse a su efecto agonista sobre los receptores a noradrenérgicos, ya que muestra una alta afinidad por los puntos de unión de la clonidina en la corteza de la rata y una disminución en el nivel del metabolito MOPEG de la NA en el SNC. En el nivel espinal, la droga causa inhibición de la liberación inducida por K+ del neurotransmisor putativo aspartato, a partir de las interneuronas excitatorias. En época reciente se ha señalado que la tizanidina podría actuar también sobre centros supraespinales a través de mecanismos locales a2 (efecto a2 agonista central). Este agente miotonolítico se absorbe en forma rápida y casi completa luego de su administración oral, después de su absorción en el tracto digestivo se alcanza un pico plasmático entre 1 y 2 horas. Posee una baja unión a las proteínas plasmáticas (30%), su vida media de eliminación es de 3 a 5 horas y su biometabolización en su mayor parte es hepática. Cerca del 70% del fármaco es eliminado por la orina, tanto como droga inalterada y metabolismos de escasa actividad biológica.