RUPATADINA - Propiedades

Es un antihistamínico selectivo de los receptores H1 periféricos. Posee una acción prolongada y tiene la propiedad de producir sedación. Además, posee propiedades antialérgicas tales como la inhibición de la degranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, y la inhibición de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral (TNF), por los mastocitos y monocitos humanos. Según estudios in vitro e in vivo, la rupatadina bloquea los receptores del factor de activación de plaquetas (PAF). Hasta el momento, se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos. Después de su administración por vía oral se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, con un tiempo necesario para alcanzar la concentración plasmática máxima (Cmáx) de aproximadamente 45 minutos. La Cmáx media fue de 2,2ng/ml después de una única dosis oral de 10mg y 4,6ng/ml después de una única dosis oral de 20mg. La unión a proteínas plasmáticas es de 98,5 a 99%. La ingesta de alimentos no modifica la Cmáx mientras que incrementa el área bajo la curva (AUC) en aproximadamente un 23%. Sufre un metabolismo presistémico considerable cuando es administrada por vía oral; la cantidad de sustancia activa inalterada encontrada en orina y heces es casi despreciable. Algunos de los metabolitos producidos, tales como la desloratadina y sus metabolitos hidroxilados, retienen una actividad antihistamínica y pueden contribuir parcialmente con la acción farmacológica del fármaco. Estudios de metabolismo in vitro indicaron que la rupatadina es metabolizada principalmente por el citocromo P450.