ONDANSETRóN - Propiedades

El ondansetrón es un antagonista selectivo de los receptores 5-HT3. Los receptores serotoninérgicos de tipo 5-HT3 están presentes en la periferia en los terminales nerviosos vagales y en el nivel central en la zona quimiorreceptora disparadora del área postrema. No se sabe a ciencia cierta si el efecto antiemético del ondansetrón está mediado en el nivel central, periférico o en ambos. En cuanto a su farmacocinética, se metaboliza ampliamente en el ser humano, recolectándose 5% de la dosis administrada como compuestos relacionados, en la orina. La vía metabólica primaria es la hidroxilación del anillo indólico, seguida por una conjugación como sulfato o glucurónido. En pacientes cancerosos adultos la vida de eliminación fue de 4 horas y no existió diferencia con multidosis administradas durante un período de 4 días. La mayoría de los pacientes pediátricos menores de 15 años tuvo una vida media plasmática de ondansetrón más corta (2½ horas) que la de los mayores de 15 años. La unión a las proteínas plasmáticas medida in vitro fue de 70 a 76%, con una constante de unión dependiente de la concentración del fármaco. La droga circulante se distribuye también en el interior de los eritrocitos.