NABUMETONA - Propiedades

Es un nuevo antiinflamatorio no esteroide (AINE) que presenta además actividad analgésica y antipirética. Su mecanismo de acción es similar al de otros AINE e involucraría la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. La nabumetona es una prodroga que se transforma en el hígado al metabolito activo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA). Se absorbe bien por vía oral; el 6MNA exhibe farmacocinética monocompartimental, circula unido en más de 99% a proteínas plasmáticas y la fracción libre es proporcional a la dosis para cantidades ingeridas de entre 1.000mg (fracción libre 0,2% a 0,4%) y 2.000mg (fracción libre 0,6% a 0,8%). Los alimentos favorecen su absorción y el pico plasmático es un tercio más elevado que en la administración sin alimentos. Los antiácidos basados en sales de aluminio no interfieren en su absorción. El 6MNA se metaboliza en el hígado y posee una vida media de 24 horas. La nabumetona posee menor capacidad de inhibir la agregación plaquetaria que el naproxeno y tras una semana de tratamiento con ella se observó que no existía modificación significativa del tiempo de sangría. La insuficiencia renal no afecta la farmacocinética de la nabumetona debido a que el 6MNA sufre un extenso metabolismo hepático; sin embargo, sus metabolitos son eliminados principalmente por vía renal, por lo que algunos efectos adversos debido a ellos podrían incrementarse en los pacientes con disfunción renal.