LEVODOPA + CARBIDOPA - Propiedades

La carbidopa es un análogo hidrazínico de levodopa, inhibidor de la descarboxilasa de L-aminoácidos aromáticos. La carbidopa inhibe la descarboxilación periférica de la levodopa, de este modo retrasa su conversión a dopamina en los tejidos extracerebrales. Da como resultado un aumento de la disponibilidad de levodopa para su transporte al cerebro, donde sufre descarboxilación a dopamina. Se absorbe de 40% a 70% de la dosis oral. Su unión a las proteínas es moderada (36%), con vida media de 1 a 2 horas, incrementando la vida media plasmática de la levodopa desde 1 a 2 horas y, en algunos casos, hasta 15 horas. Se elimina por vía renal en la orina de 24 horas, y aumenta en 6% la cantidad de levodopa excretada en orina. La levodopa es un precursor de la dopamina. La pequeña dosis que atraviesa la barrera hematoencefálica se descarboxila a dopamina. Estimula los receptores dopaminérgicos en los ganglios basales y mejora el equilibrio entre la actividad colinérgica y la dopaminérgica, lo que mejora la modulación de los impulsos nerviosos voluntarios transmitidos a la corteza motora. Se absorbe con rapidez en el intestino delgado; la enzima descarboxilasa de aminoácidos L-aromáticos convierte 95% en dopamina en el estómago, en el intestino y en el hígado por metabolismo de primer paso. Su vida media es de 1 a 3 horas. Se elimina por vía renal como metabolitos de la dopamina (ácido dihidroxifenilacético y ácido homovainílico).