ESOMEPRAZOL - Propiedades

El esomeprazol corresponde al isómero S del omeprazol y, como éste, reduce la hipersecreción ácida gástrica. Como otros agentes similares (pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol) el esomeprazol actúa inhibiendo en forma específica la bomba ácida de la célula parietal gástrica, independientemente del estímulo secretor. Ambos isómeros ópticos S y R del omeprazol son activos. El esomeprazol se concentra y transforma en la forma activa en el ámbito ácido de los canalículos secretores donde inhibe en forma selectiva la enzima H+K+ ATPasa, inhibiendo tanto la secreción basal como la estimulada. Esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral como gránulos con cubierta entérica. La conversión in vivo al isómero R es despreciable. La absorción de esomeprazol es rápida, con niveles plasmáticos pico que ocurren aproximadamente 1-2 horas luego de administrada la dosis. La biodisponibilidad absoluta es de 64% luego de una dosis única de 40mg y aumenta a 89% luego de repetidas administraciones una vez al día. El volumen aparente de distribución en estado basal y en sujetos sanos es de aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no tiene una influencia significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y eliminación: esomeprazol es totalmente metabolizado por el sistema citocromo P-450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del polimorfo CYP2C19, responsable de los hidroxi y desmetil metabolitos del esomeprazol. La parte restante depende de otra isomorfa específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en plasma. Los principales metabolitos de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción ácida gástrica. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina, y el resto en las heces. Menos del 1% de la droga intacta se encuentra en orina.