CLORANFENICOL - Propiedades

Es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro. Sin embargo, puede ser bactericida en concentraciones elevadas o cuando se usa contra organismos altamente sensibles. Es liposoluble; difunde a través de la membrana celular bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, donde evita la transferencia de aminoácidos a las cadenas peptídicas en formación. No se ha establecido el mecanismo por el cual se produce anemia aplásica irreversible. Se piensa que el mecanismo responsable de la mielodepresión reversible (dependiente de la dosis), durante su administración y después de ella, se relaciona con la inhibición de la síntesis proteica mitocondrial en las células de la médula ósea. Se absorbe con facilidad y por completo en el tracto gastrointestinal. Se distribuye por todo el organismo en forma amplia aunque no uniforme. En el hígado y en el riñón alcanza las concentraciones más altas. Atraviesa la placenta y las concentraciones séricas fetales pueden ser de 30% a 80% de los niveles séricos maternos. Alcanza concentraciones terapéuticas en los humores acuoso y vítreo del ojo. En el líquido cefalorraquídeo las concentraciones pueden ser de 21% a 50% de las séricas, a través de meninges no inflamadas, y de 45% a 89%, a través de meninges inflamadas. Su unión a proteínas es de baja a moderada. El metabolismo es hepático, 90% conjugado a glucurónido inactivo. El succinato sódico de cloranfenicol (vía parenteral) se hidroliza a fármaco libre en plasma, hígado, pulmón y riñón. En el feto y neonatos el hígado inmaduro no puede conjugarlo, por lo que se acumulan concentraciones tóxicas de fármaco activo que pueden producir el síndrome gris. De 5% a 10% se excreta en forma inalterada por riñón en 24 horas. Se excreta en la leche materna. La diálisis no elimina de la sangre cantidades significativas.