Prospecto NASONEX - SCHERING

Composición
Inhalador acuoso nasal (furoato de mometasona). El inhalador acuoso nasal NASONEX es una unidad de dosis medida, que contiene una suspensión de furoato de mometasona. Cada dosis medida del inhalador acuoso nasal NASONEX, suministra aproximadamente 100mg de la suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidratado equivalente a 50 microgramos de furoato de mometasona. Excipientes: celulosa dispersable fb (agente de suspensión); glicerol fb (agente humectante y regulador de la tonicidad); ácido cítrico monohidratado (agente tampón); citrato de sodio dihidratado (agente tampón); polisorbato 80 (agente humectante); solución de cloruro de benzalconio (conservador antimicrobiano); alcohol feniletílico (conservador antimicrobiano); agua (vehículo).
Propiedades
Acciones: el furoato de mometasona es un glucocorticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales a dosis que no son sistémicamente activas. Farmacología y toxicología preclínica: estudios preclínicos demuestran que el furoato de mometasona está desprovisto de actividad androgénica, antiandrogénica, estrogénica o antiestrogénica, pero al igual que otros glucocorticoides, posee discreta actividad antiuterotrópica y retarda la apertura vaginal en modelos animales a dosis orales tan elevadas como 56mg/kg/día y 280mg/kg/día. En cultivo celular, el furoato de mometasona demostró que era, al menos, diez veces más potente que otros esteroides, incluyendo el dipropionato de beclometasona (DPB), la betametasona, la hidrocortisona y la dexametasona, al inhibir la síntesis/liberación de IL-1, IL-6 y FNT-a. El furoato de mometasona (IC50=0.12 Nm) fue también, al menos, seis veces más potente que el DPB y la betametasona en inhibir la producción de IL-5. También, en un preparado leucocitario de pacientes atópicos, la mometasona fue más potente que el DPB en inhibir la producción de leucotrienos. En un modelo preclínico, el compuesto demostró reducción del infiltrado eosinófilo en el sitio de la reacción alérgica. Por Ej., en monos alérgicos con alergia mediada por IgE, dosis inhaladas de furoato de mometasona, tan bajas como 13 microgramos/kg, inhiben el infiltrado eosinófilo en el fluido del lavado bronquial y en los bronquios y bronquíolos. Adicionalmente, el furoato de mometasona reduce el número de linfocitos y los niveles de ARN mensajero para las citocinas pro-alérgicas IL-4 e IL-5. Es probable que la mayoría de los mecanismos para alcanzar los efectos antialérgicos y antiinflamatorios sean debido a su capacidad de inhibir la liberación de los mediadores de la reacción alérgica. El furoato de mometasona inhibe significativamente la liberación de leucotrienos en leucocitos de pacientes alérgicos. Además, es en extremo, un inhibidor potente de la producción de citocinas Th2 IL-4 e IL-5 de las células T CD4+ humana. El furoato de mometasona no fue mutagénico en estudios de linfomas en el ratón y en las pruebas biológicas de microsoma de mamíferos y de salmonelas. El furoato de mometasona fue negativo en las pruebas micronucleares de eritrocitos de la médula ósea del ratón, en los ensayos de clastogenicidad de la médula ósea de la rata, en los ensayos SDU en hepatocitos de ratas, en los estudios de clastogenicidad de células germinales masculinas mitóticas del ratón y en los estudios de aberración cromosomal de las células pulmonares del hámster chino. A dosis citotóxicas en cultivos de celulares de ovario de hámsters, el furoato de mometasona indujo un incremento, dosis-relacionado, de una aberración cromosomal simple cuando se mantuvo a una exposición continua (7,5 horas) en la fase no activada, pero no se observó en presencia de la fracción S9 hepática de la rata. Este hallazgo no es considerado de significancia para la evaluación de riesgo del furoato de mometasona, ya que la fase S9 del estudio de aberración cromosomal y todas las pruebas in vitro fueron negativas. Las respuestas clastogénicas sin implicación de riesgo para la salud humana han sido observadas a dosis citotóxicas con otros corticosteroides, como la dexametasona. En los estudios de segmento subcutánea I al III, el furoato de mometasona fue bien tolerado a dosis de hasta 7,5 microgramos/kg (2,6 veces la dosis humana por inhalación). A 15 microgramos/kg se observó gestación prolongada con trabajo de parto prolongado y dificultoso, y disminución en la sobrevida de la descendencia y en el incremento de la superficie corporal o la ganancia del peso corporal. No se observó efecto sobre la fertilidad. Al igual que otros corticosteroides, el furoato de mometasona es teratogénico en roedores y conejos. Los estudios de teratogenicidad fueron conducidos en ratas, ratones y conejos por las rutas: oral, tópica (dérmica) y/o subcutánea. Se presentó hernia umbilical en ratas que recibieron tópicamente dosis ≥ 600 microgramos/kg, paladar hendido en ratones que recibieron dosis subcutánea de 180 microgramos/kg y agenesia de la vesícula biliar, hernia umbilical y trastornos de las patas delanteras en conejos que recibieron dosis dérmicas ≥ 150 microgramos/kg. En estos estudios de teratogenicidad también se observo reducción en la ganancia del peso corporal materno, en el crecimiento fetal (disminución del peso corporal fetal y/o retardo en la osificación) de ratas, conejos y ratones, y reducción en la sobrevida de la descendencia de ratones. No se demostró efectos toxicológicos únicos a la exposición con furoato de mometasona. Todos los efectos observados fueron los clásicos observados con esta clase de compuestos y están relacionados a los efectos farmacológicos exagerados de los glucocorticoides. El potencial carcinogénico del furoato de mometasona inhalado (aerosol con el propelente y surfactante CFC) a concentraciones de 0,25 a 2,0 microgramos /I, fue investigado en estudios con ratones y ratas durante 24 meses. Se observaron efectos típicos relacionados a los glucocorticoides, incluyendo algunas lesiones no neoplásicas. No se detectó significancia estadísticamente significativa, en relación a dosis respuesta, para ningún tipo de tumor. Farmacología clínica: propiedades farmacocinéticas: NASONEX, administrado como inhalador nasal tiene una biodisponibilidad despreciable (y es generalmente indetectable en plasma, y debido a ese uso en particular y la limitada cantidad de 50 pg/ml, no existe relevante información farmacocinética bajo esta forma de dosificación. La suspensión de furoato de mometasona es pobremente absorbida a nivel del tracto gastrointestinal, una pequeña cantidad puede ser ingerida, absorbida y luego sufrir un extenso metabolismo de primer paso, antes que sea excretada, principalmente, como metabolitos por la bilis y otra pequeña cantidad es excretada por la orina. Propiedades farmacodinámicas: en estudios donde se ha utilizado estimulación con antígenos nasales, NASONEX Pulverizador acuoso nasal, evidenció actividad antiinflamatoria en ambas fases de la respuesta alérgica (temprana y tardía). Esta capacidad ha sido demostrada por la disminución (vs. placebo) en la actividad de la histamina y los eosinófilos, y por reducción (vs. placebo) en los eosinófilos, neutrófilos y en las proteínas de adhesión de las células epiteliales. En trabajos clínicos con poliposis nasal, NASONEX Inhalador acuoso nasal, evidenció mejoría significativa cuando se comparó al placebo en los puntos finales de relevancia clínica como congestión nasal, tamaño del pólipo nasal y pérdida de la olfación. Toxicología: debido a la insignificante biodisponibilidad sistémica (de NASONEX, es improbable que la sobredosis requiera algún tratamiento distinto a la observación, seguido de la iniciación de la dosis apropiada.
Indicaciones
NASONEX Inhalador acuoso nasal está indicado para su uso en adultos, adolescentes y niños a partir de los 2 años de edad, para tratar los síntomas de rinitis alérgica estacional y perenne. En pacientes con antecedente de rinitis alérgica estacional moderada a severa, el tratamiento profiláctico con NASONEX Pulverizador acuoso nasal, es recomendado entre la 2 a 4 semanas previas al inicio de la estación de polen. NASONEX Pulverizador acuoso nasal también está indicado para ser utilizado en pacientes a partir de los 2 años de edad, como tratamiento adyuvante a la antibioticoterapia en cuadros de sinusitis aguda. NASONEX Inhalador acuoso nasal también está indicado para el tratamiento de la poliposis nasal y los síntomas asociados que incluyen congestión y pérdida de la olfación, en pacientes de 18 o más años de edad.
Dosificación
Rinitis alérgica estacional o perenne: después de la preparación inicial de la bomba de NASONEX Pulverizador acuoso nasal (usualmente 6 o 7 operaciones, hasta que se observe una inhalación uniforme), cada aplicación libera aproximadamente 100mg de suspensión de furoato de mometasona, conteniendo furoato de mometasona monohidratada, equivalente a 50 microgramos de furoato de mometasona. Si la bomba no ha sido utilizada en 14 días o más, debe prepararse de nuevo antes de su siguiente uso. Agite bien el envase antes de cada uso. Adultos (incluyendo a los pacientes geriátricos) y adolescentes: la dosis usual recomendada para profilaxis y tratamiento es de dos bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 microgramos). Una vez que los síntomas se han controlado, la reducción de la dosis a un rociado en cada fosa nasal (dosis total de 100 microgramos) puede ser eficaz para mantenimiento. Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse a 4 inhalaciones en cada fosa nasal (total 400 microgramos). Después de controlar los síntomas se recomienda reducir la dosis. El inicio de acción clínicamente significativo ocurre tan pronto como a las 12 horas después de la primera dosis. Niños: pacientes de 2 a 11 años de edad: la dosis recomendada es de un bombeo (50 microgramos/bonbeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 100 microgramos). La administración en pacientes de corta edad debe ser supervisada por los adultos. Tratamiento adyuvante en cuadro de sinusitis agudas: adultos (incluyendo pacientes geriátricos) y niños mayores de 12 años de edad: la dosis usual recomendada es de dos aplicaciones (50 microgramos por aplicación) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total 400 microgramos). La dosis en niños de 2 a 11 años es de 100 a 200 mcg/día. Poliposis nasal: adultos (incluye pacientes geriátricos) y adolescentes de 18 o más años de edad: la dosis usualmente recomendada para poliposis nasal es de dos aplicaciones (50 microgramos por aplicación) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total diaria 400 microgramos). Cuando los síntomas sean adecuadamente controlados, se recomienda reducir la dosis a 2 aplicaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total diaria 200 microgramos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes del inhalador nasal acuoso NASONEX.
Reacciones adversas
Rinitis alérgica estacional o perenne: los acontecimientos adversos locales en pacientes adultos y adolescentes, relacionados con el tratamiento, que se comunicaron durante los estudios clínicos, incluyeron: cefalea (8%), epistaxis (esto es, hemorragia franca, moco sanguinolento y trazas de sangre) (8%), faringitis (4%), ardor nasal (2%), irritación nasal (2%) y ulceración nasal (1%), todos los cuales representan los efectos típicamente observados cuando se usa un corticosteroide nasal en pulverización. La epistaxis generalmente fue autolimitante y de severidad leve, ocurriendo en una incidencia mayor en comparación con placebo (5%), pero a una incidencia similar o menor en comparación con los corticosteroides nasales activos estudiados como testigos (hasta un 15%). La incidencia de todos los otros efectos fue similar al placebo. En la población pediátrica la incidencia de eventos adversos es la siguiente: cefalea (3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudo (2%), comparables al placebo (4%). Raramente han ocurrido reacciones de hipersensibilidad inmediata (por ej. broncospasmo, disnea) después de la administración intranasal de furoato de mometasona monohidratada. Muy raramente han sido reportados anafilaxis y angioedema. Trastornos del gusto y sabor se han reportado muy raramente. Tratamiento adyuvante de sinusitis aguda: en adultos y adolescentes que recibieron NASONEX pulverizador acuoso nasal, como tratamiento adyuvante en caso de sinusitis aguda, los eventos adversos relacionados al tratamiento ocurrieron con una incidencia comparable al placebo, e incluyeron cefalea (2%), faringitis (1%) e irritación nasal (1%). La epistaxis fue de severidad leve y se presentó con una incidencia comparable al placebo (5% vs. 4%, respectivamente). Poliposis nasal: en pacientes tratados de poliposis nasal, la incidencia total de eventos adversos fue comparable al placebo y también fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.
Precauciones
NASONEX no debe ser usado en presencia de infección local de la mucosa nasal sin el tratamiento antibiótico adecuado. Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de heridas, los pacientes con cirugía o traumatismo nasal reciente no deben usar un corticosteroide nasal hasta la adecuada cicatrización. Después de 12 meses de tratamiento con el inhalador acuoso nasal NASONEX, no hubo evidencia de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona tiende a revertir la mucosa nasal hacia un fenotipo histológico normal. Como es el caso con cualquier tratamiento a largo plazo, los pacientes que utilizan el inhalador acuoso nasal NASONEX durante varios meses o por períodos más prolongados deben ser examinados periódicamente en busca de posibles cambios en la mucosa nasal. En caso de desarrollarse infección micótica localizada en la nariz o la faringe, se puede requerir suspender la administración de NASONEX Pulverizador nasal acuoso o instituir el tratamiento apropiado. La persistencia de irritación nasofaríngea puede ser una indicación para suspender el tratamiento con el inhalador acuoso nasal NASONEX. NASONEX debe ser usado con cautela o no usarse, en pacientes con infección tuberculosa activa o latente de las vías respiratorias, con infecciones micóticas, bacterianas o virales sistémicas no tratadas, o con herpes simple ocular. No hay evidencia de depresión del eje hipotálamo-pituitario-suprarrenal (HPS) después del tratamiento prolongado con NASONEX. Sin embargo, los pacientes que se transfieren de la administración a largo plazo de corticosteroides con actividad sistémica a NASONEX necesitan ser vigilados cuidadosamente. La suspensión del corticosteroide sistémico en tales pacientes puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta recobrarse la función del eje HPS. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal, la administración del corticosteroide sistémico debe iniciarse e instituirse otras modalidades terapéuticas y medidas apropiadas. En un estudio clínico controlado con placebo, pacientes pediátricos recibieron 100 microgramos diarios de NASONEX por un año y durante el mismo no se observó disminución de la velocidad de crecimiento. La seguridad y eficacia de NASONEX Inhalador acuoso nasal para el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años de edad no han sido estudiadas. Durante la transferencia de corticosteroides sistémicos a NASONEX, algunos pacientes tal vez presenten síntomas carenciales relacionados con los corticosteroides de actividad sistémica (por ejemplo, dolor articular o muscular, lasitud y depresión) a pesar del alivio de los síntomas nasales y que requerirán que sean animados para continuar la terapia de NASONEX Pulverizador acuoso nasal. Tal transferencia puede también revelar afecciones alérgicas previas, por ejemplo conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la administración del corticosteroide sistémico. Los pacientes que reciben corticosteroides y que están potencialmente inmunosuprimidos, deben ser advertidos acerca del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela y sarampión) y de la importancia de consultar a un médico en caso de ocurrir tal exposición. En muy raras ocasiones, se han comunicado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular después de usar aerosoles corticosteroides intranasales. Uso durante el embarazo y la lactancia: no se han conducido estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona no son mensurables después de la administración intranasal de la dosis clínica máxima recomendada; por consiguiente, se espera que la exposición fetal sea insignificante y que el potencial de toxicidad para la reproducción sea muy bajo. Como es el caso con otras preparaciones corticosteroides nasales, NASONEX debe usarse en mujeres embarazadas, madres que crían o mujeres en edad de gestar, solamente si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para la madre, el feto o el lactante. Los bebés de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben ser observados estrechamente para descartar la presencia de hipoadrenalismo.
Interacciones
Farmacológicas: el inhalador acuoso nasal NASONEX ha sido administrado simultáneamente con loratadina sin registrarse efectos aparentes sobre las concentraciones plasmáticas de loratadina o de sus metabolitos principales. Las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona no pudieron detectarse. El tratamiento combinado se toleró bien.
Conservación
Se debe almacenar entre 2°C y 25°C. No debe ser congelado.
Sobredosificación
A causa de la escasa biodisponibilidad sistémica (≤1%) de NASONEX, la sobredosis es poco probable que requiera algún tipo de terapia, excepto la observación; seguido posteriormente, a la iniciación de la dosis apropiada prescrita.
Presentación
Envase plástico con aproximadamente 140 dosis o pulverizaciones. Envase plástico con aproximadamente 60 dosis o pulverizaciones E.F.29.502.
Nota
Para mayor información, consultar al Dpto. Médico. Tel.: (0212) 238.08.33.

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