Prospecto FEDYCLAR - SCHERING

Composición
FEDYCLAR, grageas de acción prolongada, contiene 5mg de loratadina en la cubierta de la gragea y 120mg de sulfato de pseudoefedrina, distribuidos igualmente entre la cubierta y el núcleo con cubierta separadora. Los dos componentes activos en la cubierta exterior son liberados rápidamente; la liberación del agente descongestivo en el núcleo se demora varias horas. Cada 5ml de jarabe contiene: loratadina 5mg, sulfato de pseudoefedrina 60mg. Cada ml de la solución gotas pediátricas contiene: loratadina 0.5mg y sulfato de pseudoefedrina 6mg.
Propiedades
La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de segunda generación, de acción prolongada, no sedante, con actividad selectiva antagónica a los receptores H1 periféricos. El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides naturales de efedra, es un agente vasoconstrictor a-adrenérgico, que ejerce su efecto simpaticomimético de una manera indirecta, principalmente por la liberación de mediadores adrenérgicos a nivel de las terminaciones nerviosas postganglionares. Tiene un efecto descongestivo gradual y constante, que facilita la descongestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores.
Farmacología
Loratadina: por vía oral, se absorbe rápida y completamente; los alimentos no interfieren su absorción. Se obtienen niveles sanguíneos efectivos a los 15 minutos, alcanzándose concentraciones máximas 1,5 hora después de su administración. La unión a las proteínas plasmáticas ocurre entre un 96% y 99%. El tiempo promedio de vida media de eliminación es de 14 horas. Se distribuye bien en los diferentes tejidos, órganos y secreciones donde ejerce su acción, pero no penetra significativamente dentro del sistema nervioso central, de allí que sea considerada como no sedante. La loratadina no se acumula en el organismo, su metabolismo ocurre a nivel hepático y es excretada, principalmente, por la orina. También se ha confirmado su excreción a través de la leche materna; por consiguiente, no debe ser administrada durante la lactancia. La loratadina proporciona alivio rápido de los síntomas, en la mayoría de los pacientes, 30 minutos después de su administración. Sulfato de pseudoefedrina: después de la administración oral, es rápida y completamente absorbido. Tiene un inicio de acción de aproximadamente 30 minutos, con mantenimiento de la descongestión entre 4 y 6 horas. El sulfato de pseudoefedrina es metabolizado a nivel hepático. La vida media de eliminación varía entre 5 y 8 horas. Entre un 55% y 75% de la dosis administrada se elimina sin cambios por el riñón. La droga sin cambios, así como su metabolito, son excretados por vía renal. Es excretado por la leche materna; por lo tanto, debe evitarse su uso durante la lactancia.
Toxicología
Hasta la fecha no se han comunicado sobredosis con FEDYCLAR. En el caso de que ocurra sobredosis se debe comenzar inmediatamente un tratamiento sintomático general y adyuvante que debe mantenerse durante todo el tiempo necesario. Manifestaciones: pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones), a muerte. Otros signos y síntomas pueden incluir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa, hipertensión o hipotensión. El riesgo de estímulo es más probable en niños, como también lo son los signos y síntomas similares a los producidos por la atropina (boca seca; pupilas fijas y dilatadas; rubores, hipertermia y síntomas gastrointestinales). A dosis elevadas, los agentes simpaticomiméticos pueden dar lugar a mareo, cefalea, náuseas, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultad para la micción, debilidad y tensión muscular, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Los valores Dl50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1839mg/kg en ratones y ratas, respectivamente. Tratamiento: debe iniciarse el vómito, aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente por la administración del jarabe de ipecacuana es el preferido. No se debe inducir vómito en pacientes con deterioro del estado de conciencia. La acción de ipecacuana se facilita por la actividad física y por la ingesta de 240ml a 360ml de agua. Si no ocurre emesis dentro de los primeros 15 minutos, la dosis de ipecacuana debe repetirse. Después de la emesis, se debe tratar de absorber cualquier resto de la droga que quede en el estómago, administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. De no lograr inducir el vómito con éxito o si está contraindicado, se debe practicar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. No se sabe si este producto puede dializarse. Después del tratamiento de urgencia, el paciente debe continuar siendo vigilado médicamente. El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No se deben utilizar agentes estimulantes (analépticos). Pueden usarse vasoconstrictores para el tratamiento de la hipotensión. Los barbitúricos de acción corta, diazepam o paraldehído, pueden administrarse para controlar las convulsiones. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con soporte ventilatorio.
Indicaciones
FEDYCLAR se recomienda cuando se desea obtener las propiedades antihistamínicas de la loratadina junto a los efectos descongestionantes de la pseudoefedrina. FEDYCLAR está indicado para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la congestión de las mucosas respiratorias superiores, como los observados en el caso de la rinitis alérgica y el resfriado común, que incluyen congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo.
Dosificación
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 gragea dos veces al día. Niños de 6 a 12 años: pacientes de más de 30 kg de peso, 1 cucharadita (5ml) cada 12 horas, pacientes con menos de 30 kg de peso, ½ cucharadita (2.5ml) cada 12 horas. Se puede calcular la dosis en base al requerimiento de loratadina por kg de peso (0,2mg por kg) dividida en dos tomas al día. Por ejemplo, paciente de 30 kg; 30 x 0,2 = 6mg (6ml); dosis requerida: 3ml cada 12 horas (Jarabe) o 6ml cada 12 horas (Solución Gotas Pediátricas). No debe excederse de dos dosis cada 24 horas. Niños menores de 6 años a criterio médico. No romper o triturar la gragea.
Contraindicaciones
FEDYCLAR está contraindicado en individuos que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes o a otros fármacos de similar estructura química. Está también contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de los 14 días después de suspenderse tal medicación y en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad arterial coronaria severa e hipertiroidismo.
Reacciones adversas
La incidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y sulfato de pseudoefedrina ha sido comparable a la observada con placebo, a excepción del insomnio y la boca seca, los cuales se comunicaron comúnmente. Otras reacciones adversas asociadas con la combinación de loratadina y pseudoefedrina, al igual que con placebo, incluyeron cefalalgia y somnolencia. Reacciones adversas raras, en orden decreciente de frecuencia, incluyeron: nerviosidad, mareos, fatiga, náuseas, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupciones cutáneas, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hipercinesis, hipostesia, disminución de la libido, parestesia, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares, dolor de oído, tinnitus, anormalidades del paladar, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambios en los hábitos intestinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, vómitos, función hepática anormal pasajera, deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospasmos, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos de la micción, nocturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espaldas, calambres en las piernas, malestar y rigores. En relación a la loratadina, se han informado, en raras ocasiones, casos de alopecia, anafilaxis, anormalidades de la función hepática y taquiarritmias supraventriculares.
Precauciones
Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrucción píloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular, pacientes bajo tratamiento con digital y diabetes mellitus. Los agentes simpaticomiméticos pueden causar estimulación del SNC, convulsiones o colapso cardiovascular con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación, especialmente en niños. Los pacientes de 60 años de edad o mayores pueden ser más susceptibles a los efectos adversos de los simpaticomiméticos como confusión, alucinaciones, depresión del SNC y muerte. Los pacientes con deterioro grave de la función hepática se les debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que en dichos pacientes la depuración de loratadina es más lenta; se recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.Abuso y dependencia de drogas: el sulfato de pseudoefedrina, como otros estimulantes del SNC, ha sido abusado. A dosis elevada los sujetos normalmente sienten elevación del humor disminución del apetito, sensación de mayor energía y agudeza mental. También se ha experimentado ansiedad, irritabilidad y locuacidad. El uso continuo de cualquier estimulante del SNC produce tolerancia. Las dosis crecientes finalmente causan toxicidad. La suspensión rápida de éste fármaco puede causar depresión súbita. No se ha establecido la inocuidad del uso de FEDYCLAR durante el embarazo y por lo tanto, este producto debe usarse solamente si los beneficios para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Ya que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina son excretados por la leche materna, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el uso de la droga. La seguridad y eficacia de FEDYCLAR no se ha establecido aún en niños menores de 6 años.
Interacciones
De acuerdo a los resultados de estudios del desempeño psicomotor, la loratadina no potencia los efectos del alcohol cuando se administra concomitantemente al mismo. En estudios clínicos controlados se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de loratadina con el uso concomitantemente de ketaconazol, eritromicina o cimetidina, sin evidencia de cambios clínicos significativos (incluyendo parámetros electrocardiográficos). Otras drogas conocidas que inhiban el metabolismo hepático deben ser coadministradas con precaución hasta que los estudios de interacciones sean definitivamente completados. Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la MAO, pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos. Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se usa pseudoefedrina junto con digital, se puede excitar la actividad del marcapaso ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina, el caolín la disminuye. Alteración de las pruebas cutáneas: se puede suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar las pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. El agregado in vitro de pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardíaca MB de fosfocinasa en creatinina sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.
Conservación
Almacenar entre 2°C y 30°C.
Presentación
Envase con 12 grageas E.F.25.581. Frasco con 60ml de jarabe E.F.27.146. Frasco solución gotas pediátricas de 30ml y 60ml, con gotero calibrado de 2ml E.F.31.242.
Nota
Para mayor información, consultar con el Dpto. Médico. Tel.: (0212) 238.08.33.

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