BRAL - Farmacocinética

Absorción: la dipirona es un compuesto soluble en agua que después de la administración oral, sufre una rápida hidrólisis en el tracto gastrointestinal a su principal metabolito 4-metil-amino-antipirina (MAA). La absorción es rápida, uniforme y casi completa, pero se ve ligeramente afectada por la acción de los alimentos. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad oral de las tabletas de dipirona es de 85%. Concentración pico: la concentración plasmática máxima de MAA después de la administración oral de dipirona se alcanza en 1 a 1,5 horas. Metabolismo: la dipirona sufre metabolismo hepático. En los humanos se han detectado un total de 20 metabolitos. Sin embargo, los principales son 4. Dos metabolitos activos: 4-metil-amino-antipirina (MAA) y 4-amino-antipirina (AA); y dos inactivos: 4-formil-amino-antipirina (FAA) y 4-acetil-amino-antipirina (AAA). Vida media: la vida media de la dipirona es de aproximadamente 15 minutos, mientras que la vida media de eliminación para sus metabolitos varía de 7 a 9 horas. Eliminación: la excreción se produce principalmente por vía renal. Se estima que entre el 80 y 90% de la dosis administrada se elimina a través de la orina. La eliminación de la dipirona y sus metabolitos disminuye ligeramente con dosis múltiples y en pacientes de edad avanzada, y se reduce significativamente en la cirrosis hepática. La insuficiencia renal también reduce la eliminación, especialmente la de los metabolitos inactivos.