Prospecto AERIUS - SCHERING

Descripción
La desloratadina es un potente antihistamínico no sedante, de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
Composición
Cada tableta de AERIUS contiene 5mg de desloratadina. Excipientes: fosfato bibásico de calcio dihidratado, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, cera de carnauba, cera blanca. Cada ml de jarabe AERIUS contiene 0.5mg de desloratadina. Ingredientes inactivos: ácido cítrico anhidro, benzoato de sodio, citrato de sodio dihidratado, edetato disódico, propilenglicol, sabor chicle, sacarosa, agua purificada.
Propiedades
La desloratadina es un potente antihistamínico no sedante, de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria. Toxicología preclínica: desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina. Estudios preclínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina han demostrado que no hay diferencias cuantitativas o cualitativas en el perfil de toxicidad de la desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina. Los datos preclínicos con desloratadina no revelaron cuidado especial para los humanos, basados en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetida, toxicidad genética y toxicidad en relación a la reproducción. La carencia de potencial carcinogénico fue demostrada in estudios conducidos con loratadina. Propiedades farmacodinámicas: después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de histamina y es excluida, en forma efectiva, de penetrar al sistema nervioso central. Además de su actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (principalmente en células de origen humano) e in vivo. Estos estudios han revelado que la desloratadina inhibe la cascada que inicia y propaga la inflamación alérgica, lo cual incluye: liberación de las citocinas pro inflamatorias IL-4, IL-6, IL-8, e IL-13, la liberación de importantes citoquinas pro inflamatorias como la RANTES (Regulated upon Activation, Normal T-cell Expressed and Secreted), la producción de aniones superóxido por los neutrófilos polimorfonucleares activados, la adhesión y quimiotaxis de los eosinófilos, la expresión de las moléculas de adhesión; como la P-selectina, la liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno (LTC4) dependiente de IgE, la respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y la tos alérgica en modelos animales. La seguridad del jarabe AERIUS fue demostrada en tres estudios pediátricos. Niños entre 6 meses y 11 años de edad y quienes eran candidatos para recibir terapia antihistamínica, iniciaron dosis diarias de 1mg (6 a 11 meses de edad), 1.25mg (1 a 6 años de edad) o 2.5mg (2 a 11 años de edad) con desloratadina. El tratamiento fue bien tolerado, según lo documentaron los hallazgos del laboratorio clínico, los signos vitales y los datos de intervalos del ECG, con inclusión del QTc. Cuando la desloratadina se administró a las dosis recomendadas, la concentración plasmática fue similar en las poblaciones pediátricas y adultas. Por consiguiente, como el curso de la de rinitis alérgica estacional/urticaria idiopática crónica y el perfil farmacocinético de la desloratadina son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de la desloratadina en adultos pueden extrapolarse a la población pediátrica. En un estudio clínico de dosis múltiples, donde se utilizó hasta 20mg de desloratadina diaria por 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes. En un estudio farmacológico clínico, donde la desloratadina fue administrada a dosis de 45mg diarios (nueve veces la dosis clínica), por 10 días, no se observó prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetró al sistema nervioso central. A las dosis recomendadas de 5 mg diarios, no se incrementó la incidencia de somnolencia cuando se comparó al placebo. En estudios clínicos, AERIUS a dosis de 7.5mg diarios, no afectó el desempeño psicomotor. Una dosis única de desloratadina de 5mg no afectó las mediciones estándares de desempeño aéreo, incluyendo la exacerbación del sueño subjetivo o la faena relacionada al vuelo. En estudios de interacción y dosis múltiples con ketaconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina, no se observaron cambios relevantes en la concentración plasmática de desloratadina. En trabajos clínicos farmacológicos, la co-administración de alcohol no incrementó el deterioro inducido por éste sobre el desempeño o el incremento del sueño. No se observaron diferencias significativas en los resultados de la prueba psicomotora entre la desloratadina y el placebo, ya sea, administrado solo o junto al alcohol. En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica, AERIUS Tabletas fue efectivo en aliviar los síntomas nasales de estornudo, secreción, prurito, congestión y obstrucción, así como el prurito, lagrimeo y enrojecimiento ocular, y el prurito en paladar. AERIUS Tabletas, fue efectivo en controlar los síntomas por período de 24 horas. En dos estudios clínicos de 4 semanas de duración, en pacientes con rinitis alérgica estacional y asma concomitante, desloratadina mostró ser efectivo en reducir los síntomas de rinitis alérgica estacional (rinorrea, congestión y prurito nasal, estornudo, prurito y ardor ocular, lagrimeo, enrojecimiento ocular y prurito ótico y paladar), asma (tos, sibilantes, dificultad para respirar) y en disminuir el uso de beta agonista. El VEF1 (volumen expiatorio forzado en 1 segundo) no se alteró en el grupo desloratadina o placebo. Trabajos llevados a cabo en pacientes con urticaria crónica idiopática (UCI), AERIUS Tabletas, fue efectivo en aliviar los síntomas de prurito y disminuir el tamaño y número de habones, en tiempo tan rápido, como el primer día después de iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos fueron sostenidos durante el intervalo de 24 horas de dosificación. El tratamiento con AERIUS Tabletas, también mejoró el sueño y la función diurna, como fue evaluado al reducir la interferencia con el sueño y las actividades de rutina diaria. AERIUS fue efectivo en aliviar las molestias de la rinitis alérgica estacional, como se observó en la puntuación total del cuestionario rinoconjuntivitis sobre calidad de vida. Las mayores disminuciones fueron observadas en el dominio de problemas prácticos y actividades diarias que eran limitadas por los síntomas. Perfil farmacocinético: la desloratadina se absorbe rápidamente y sus concentraciones plasmáticas son detectables en un período de 30 minutos después de la dosificación. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas después de 3 horas, aproximadamente. La vida media terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina fue consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y a una administración diaria. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis, en el rango de 5 a 20mg. La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83% a 87%). No hay evidencias de acumulación clínicamente relevante del fármaco después de la dosificación única diaria con desloratadina (5 a 20mg) durante 14 días. La enzima responsable para el metabolismo de la desloratadina no ha sido aún identificada, por tal motivo, algunas interacciones con otras drogas no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos del CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe la enzima CYP3A4 o CYP2D6, y no es un substrato o un inhibidor de la glicoproteína - P. En trabajo a dosis única, utilizando 7,5mg de desloratadina, no hubo efectos de la comida (alto contenido en grasa, desayunos con alto contenido calórico) sobre la disponibilidad de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no presentó efecto sobre la disponibilidad de la desloratadina. En un estudio cruzado de una sola dosis de desloratadina, las fórmulas en tabletas y jarabe fueron bioequivalentes y no fueron afectadas por la presencia de alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías). En otros estudios con dosis individuales, usando las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron valores ABC y de Cmáx con desloratadina comparables a los pacientes adultos que recibieron dosis de 5mg de jarabe de desloratadina.
Indicaciones
AERIUS está indicado para el alivio rápido de los síntomas asociados con rinitis alérgica, tales como estornudo, secreción, prurito, congestión y obstrucción nasal, lagrimeo, enrojecimiento y prurito ocular, además prurito paladar y tos. AERIUS está indicado también, para el alivio de los síntomas asociados a la urticaria idiopática crónica, tales como prurito, tamaño y número de habones.
Modo de uso
AERIUS Jarabe: niños de 6 a 11 años de edad: 5ml (2,5mg) una vez al día, con o sin la comida. Niños de 2 a 5 años de edad: 2,5ml (1,25mg) una vez al día, con o sin la comida. Niños de 6 meses a 1 año de edad: 2ml (1mg) una vez al día, con o sin la comida. Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores): 10ml (5mg) una vez al día, con o sin la comida. Para uso oral: AERIUS Tabletas: adultos y pacientes de 12 o más años de edad: una tableta de 5mg, una vez al día, independientemente de la hora de las comidas. Para uso oral.
Contraindicaciones
AERIUS está contraindicado en pacientes con historia de sensibilidad a la desloratadina o a cualquiera de los componentes de la preparación.
Reacciones adversas
En estudios clínicos realizados en una población pediátrica, se administró AERIUS Jarabe a 246 niños de entre 6 meses a 11 años de edad. La incidencia global de acontecimientos adversos fue similar entre los grupos tratados con AERIUS Jarabe y placebo. En los niños con edades entre 6 a 23 meses, la mayor frecuencia de eventos adversos reportados sobre placebo, fue diarrea (3.7%), fiebre (2.3%) e insomnio (2.3%). En trabajos clínicos, en indicaciones que incluían rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5mg diario, los efectos adversos reportados con AERIUS Tabletas fueron un 3% superior a los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados, superiores al placebo, fueron fatiga (1,2%), boca seca (0,8%) y dolor de cabeza (0,6%). Casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis y rash), taquicardia, palpitaciones, elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis y elevación de los niveles de bilirrubina han sido reportados durante el mercadeo con desloratadina.
Precauciones
Efecto sobre la capacidad de manejar u operar maquinaria: no se ha observado que AERIUS afecte la capacidad para el manejo de vehículos u operar maquinarias (Ver Propiedades farmacodinámicas). Uso durante el embarazo y la lactancia: no se han observado efectos sobre la fertilidad en ratas expuestas a dosis tan altas como 35 veces mayores que las dosis clínicas recomendadas. No se han visto efectos teratógenos o mutágenos en estudios llevados a cabo en animales con el uso de desloratadina (ver Toxicología preclínica). Debido a que no existe información clínica con uso de desloratadina durante el embarazo, la seguridad de AERIUS durante el embarazo no ha sido establecida. AERIUS no debe ser administrado durante el embarazo, a menos que el médico así lo considere, tomando en cuenta los beneficios potenciales del producto sobre los riesgos. La desloratadina se excreta por la leche materna, motivo a lo cual AERIUS no se recomienda durante la lactancia.
Interacciones
Los trabajos clínicos con el uso de AERIUS no han evidenciado interacciones medicamentosas de relevancia clínica (ver Propiedades Farmacodinámicas). No se ha observado efecto de los alimentos o el jugo de toronja sobre la disponibilidad de la desloratadina. AERIUS ingerido concomitantemente con alcohol no potencia los efectos deletéreos del alcohol (ver Propiedades Farmacodinámicas).
Conservación
Manténgase almacenado a temperatura entre 2° y 30°C. Protéjase de la excesiva humedad.
Sobredosificación
En caso de sobredosificación, considere los procedimientos estándares para retirar la sustancia activa no absorbida. Tratamiento sintomático y de soporte es recomendado. Basado en los trabajos clínicos de dosis múltiples llevados a cabo en adultos y adolescentes, no se han observado efectos clínicamente relevantes con dosis tan elevadas como 45mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica). La desloratadina no es eliminada por hemodiálisis y no se sabe si puede ser eliminada mediante diálisis peritoneal.
Presentación
AERIUS Tableta de 5mg con recubierta: blíster de aluminio con 10 y 20 tabletas. E.F.31.309. AERIUS Frasco jarabe con 60ml de 2,5mg/5ml, E.F.32.940.
Nota
Para mayor información, consultar al Dpto. Médico. Tel.: (0212) 238.08.33.

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