Prospecto ACTILYSE

Composición
Cada frasco ampolla contiene una preparación estéril liofilizada del activador tisular del plasminógeno humano recombinante (rt-PA) 50mg, producido por biotecnología a partir de un sistema de cultivo de células de mamífero.
Propiedades
El activador tisular del plasminógeno humano recombinante (rt-PA) es una glucoproteína obtenida por biotecnología, por técnicas de ADN recombinante, virtualmente idéntico al activador natural. Su peso molecular es de unos 65.000 daltons. Después de la administración IV, se mantiene en la circulación en un estado de relativa inactividad hasta que se fija a la fibrina, para lo cual posee una afinidad muy elevada. Así pues, por fijación en la fibrina del trombo induce la transformación del plasminógeno en plasmina, lo que da lugar a una disolución del coágulo de fibrina. La influencia sistémica sobre otros componentes circulantes del sistema de la coagulación (fibrinólisis sistémica) es moderada. La tromboselectividad se debe considerar relativa, y es dosis dependiente.
Farmacocinética
El fármaco se elimina con rapidez de la sangre circulante, y es el hígado el principal órgano excretor. Su nivel en plasma desciende al 50% de la cifra inicial al cabo de 5 minutos de haber finalizado la infusión. A los 10 minutos es de aproximadamente el 20%, y al cabo de 20 minutos inferior al 10% de la cifra inicial.
Indicaciones
Fibrinolítico, útil en el tratamiento del infarto de miocardio producido por oclusiones trombóticas en las arterias coronarias. Terapia fibrinolítica del embolismo pulmonar. Terapia fibrinolítica del accidente cerebrovascular isquémico agudo.
Dosificación
Debe administrarse tan rápidamente como sea posible en el curso de la trombooclusión coronaria, usualmente dentro de las 6 a 12 horas de iniciados los síntomas. En la terapia fibrinolítica del embolismo pulmonar, se puede administrar el producto en pacientes cuyos inicios de los signos y síntomas clínicos que indican el embolismo pulmonar no daten de más de 14 días. Se administra exclusivamente por vía intravenosa. El contenido de una ampolla en su forma liofilizada se disuelve en un frasco de 50ml del disolvente, con lo que se obtiene una concentración de 1mg/ml y, seguidamente, se procede a su administración IV. En el tratamiento del infarto del miocardio, la dosis total de 100mg (2 frascos de liofilizado) puede administrarse siguiendo dos regímenes posológicos: un régimen posológico acelerado de 90 minutos para los pacientes en los cuales el tratamiento puede comenzar antes de transcurrir 6 horas desde el comienzo de los síntomas, y un régimen posológico de 3 horas para los pacientes en los cuales el tratamiento puede comenzar entre 6 y 12 horas desde el comienzo de los síntomas. En el régimen posológico de 90 minutos deberá infundirse 15mg como un bolo inicial, seguido de 50mg a infundirse en los primeros 30 minutos, seguido de una infusión de 35mg durante 60 minutos, hasta una dosis máxima de 100mg. En los pacientes con peso corporal inferior a 65kg, la dosis total debe ajustarse al peso como sigue: 15mg como un bolo intravenoso, 0,75mg/kilo de peso corporal durante 30 minutos (máximo 50mg), a lo que sigue una infusión de 0,5mg/kg por espacio de 60 minutos (máximo 35mg). En un régimen posológico de 3 horas, deberá infundirse 10mg como inyección en bolo inicial, seguida de la infusión de 50mg durante los siguientes 60 minutos, seguido por infusiones de 10mg cada 30 minutos, hasta la dosis máxima de 100mg en las tres horas; en los pacientes con un peso corporal menor a 65 kg, la dosis total no debe pasar de 1,5mg/kg. En la terapia fibrinolítica del embolismo pulmonar, se administra una dosis total de 100mg en dos horas. Las mejores experiencias se han obtenido con el siguiente régimen: 10mg como bolo intravenoso en 1 o 2 minutos, y 90mg como infusión intravenosa en 2 horas. La dosis total no debe exceder de 1,5mg/kg en pacientes de peso inferior a 65 kg. En la terapia fibrinolítica del accidente cerebrovascular isquémico agudo la dosis recomendada es de 0,9mg/kg (máximo 90mg), en infusión durante 60 minutos; el 10% de la dosis total deberá ser administrada como un bolo intravenoso inicial.
Contraindicaciones
Diátesis hemorrágica, hemorragia interna manifiesta o reciente, hemorragia cerebral u operación intracerebral o intraespinal dentro de los dos últimos meses, grandes intervenciones quirúrgicas recientes (dentro de los 10 días anteriores), hipertensión grave no controlada, endocarditis bacteriana, pancreatitis aguda. Embarazo. Niños.
Efectos secundarios
Teniendo en cuenta las propiedades fibrinolíticas de ACTILYSE se pueden producir hemorragias que, en general, se limitan al punto de inyección. En estos casos no es preciso interrumpir la administración de ACTILYSE. Sin embargo, en caso de producirse una hemorragia amenazadora, debe interrumpirse la terapéutica fibrinolítica. Por lo general, no es necesario proceder a una sustitución de factores de la coagulación, por cuanto la vida media de ACTILYSE es breve y su influencia sobre los factores de la coagulación escasa.
Precauciones
En caso de punción reciente de grandes vasos no comprimibles, conviene considerar el riesgo de una nueva hemorragia a partir del canal de punción. Frente a la utilidad terapéutica esperada, en caso de trastornos graves de la función hepática es preciso prestar atención especial a los valores de la coagulación de la sangre. Si estos valores están claramente reducidos, no debe utilizarse ACTILYSE. La administración previa de anticoagulantes orales puede incrementar el riesgo de hemorragia.
Interacciones
La administración de anticoagulantes aumenta el riesgo de hemorragia.
Conservación
Preservar de la luz. No almacenar a más de 30°C. La solución reconstituida puede conservarse bajo refrigeración hasta 24 horas, y sólo durante 8 horas a temperaturas no superiores a 30°C.
Presentación
Estuche con 2 frascos ampolla con 50mg c/u del liofilizado, 2 frascos ampolla del disolvente, equipo para administración IV compuesto por: jeringa desechable de 10ml con aguja, cánula para vía IV y aparato para infusión E.F. 26.258.

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